경구용 혈당강하제로는 인슐린 분비 촉진제와 인슐린 감수성 개선제, 탄수화물 소화 억제제, 인크레틴 제제가 있다.
인슐린 분비 촉진제는 췌장을 직접 자극하여 인슐린 분비를 하여 혈당 을 낮추는 설폰 요소제와 비설폰 요소제인 메글리티나이드가 있다. 췌장 을 직접 자극하기 때문에 인슐린 분비 능력이 많이 상실된 환자에게는 효 능을 보기 어렵고, 저혈당증과 체중증가 등 부작용이 있다.
인슐린 감수성 개선제는 췌장 기능과 관계없이 근육, 지방조직 같은 말 초 조직이 인슐린에 민감하게 반응하는 약으로 비구아나이드인 메트포르 민과 티아네졸리디네디온인 피오글리타존이 있다. 메트포르민은 간에서 포 도당 합성을 억제하고, 저장 포도당을 서서히 내놓는다. 췌장을 직접 자극 하지 않기 때문에 단독 복용 시 저혈당의 위험이 적고, 체중 감소 효과가 있다. 피오글리타존은 근육세포가 인슐린에 민감하게 작용하게 해 근육으 로 포도당이 흡수되는 것을 돕는 약으로 간에서 포도당 생성을 줄인다. 부종과 체중증가의 부작용이 있다.
탄수화물 소화 억제제는 음식으로 섭취한 다당류를 소장 내에서 단당류 로 분해하는 알파-글루코시데이스 효소의 작용을 억제하여 식후 탄수화물 의 소화 작용을 방해하여 급격한 혈당 상승을 막아준다. 탄수화물 섭취가 많은 경우 효과적이다.
인크레틴 제제는 최근 개발된 당뇨병 치료제다. 인크레틴은 음식을 섭취 하면 소장에서 분비되는 호르몬으로 췌장의 인슐린 분비를 촉진해 혈당을 낮추는 약으로 DPP-4 억제제와 주사제인 GLP-1 유사체가 있다. 이 약은 음식물 섭취에 의해 혈당이 높을 때만 인술린 분비를 촉진한다. DPP-4 억제제는 GLP-1을 신속히 분해하는 효소인 DPP-4 작용을 억제해 인크레 틴을 활성화한다. 위장관 부작용이 거의 없고 체중 변화도 거의 없다.